唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。那么,停用唯他停治療是怎樣呢?
唯他停主要首先通過(guò)肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒(méi)有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對食物的生物利用度無(wú)明顯的影響。
唯他停對男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達峰值(Cmax)。唯他停對青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。唯他停的血漿蛋白結合率為98%。唯他停的動(dòng)物實(shí)驗結果表明,有較大的分布容積。
停用唯他停治療:舍曲林和其它SSRIs和SNRIs(5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑)上市后,有停藥時(shí)發(fā)生不良事件的自發(fā)性報告,尤其是在突然停藥時(shí),包括下列癥狀:情緒煩躁、易激惹、激越、頭暈、感覺(jué)障礙[如感覺(jué)異常(如電擊樣感覺(jué))]、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩定、失眠和輕躁狂。盡管這些事件一般為自限性,但曾有嚴重停藥癥狀的報告。當停用本品時(shí),應監測這些癥狀。如果可能,推薦逐漸減量而非突然停藥。若減量或停藥后出現無(wú)法耐受的癥狀,可考慮恢復先前的劑量。隨后,醫生可以繼續減量,但應采用更慢的減量速度。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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