他克莫司膠囊為淺黃色硬質(zhì)膠囊,內容物為白色粉末。他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。那么,他克莫司膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢?
他克莫司膠囊在分子水平,他克莫司膠囊的作用通過(guò)其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導,胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。他克莫司膠囊復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經(jīng)磷酸酶結合并抑制鈣調神經(jīng)磷酸酶,導致T細胞內鈣依賴(lài)性信號傳導通路抑制,從而阻止一系列淋巴因子的基因轉錄。
他克莫司膠囊抑制T細胞的活化和T輔助細胞依賴(lài)型B細胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達。他克莫司膠囊的體內外實(shí)驗均證明是一種強效的免疫抑制劑。他克莫司膠囊能抑制細胞毒淋巴細胞的形成,后者是引起移植物排斥反應的主要因素。
他克莫司膠囊對大鼠和狒狒的毒性研究顯示,腎臟和胰腺是上要受影響的器官。他克莫司膠囊對大鼠的研究顯示,他克莫司膠囊對神經(jīng)系統和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。他克莫司膠囊的體內及體外相關(guān)試驗表明,他克莫司膠囊沒(méi)有任何潛在的致突變性。
他克莫司膠囊的藥物過(guò)量:藥物過(guò)量的經(jīng)驗有限。已報告幾例偶發(fā)的約物過(guò)量事件,癥狀包括震顫、頭痛、惡心利嘔吐、感染、風(fēng)疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐濃度升高、丙氨酸轉氨酶升高。
本品尚無(wú)特定的解毒劑。若發(fā)生藥物過(guò)量,應采取一般支持療法和對癥治療。由于他克莫司的分子量較大,水溶性較差,且與紅細胞和血漿蛋白廣泛結合,他克莫司不能經(jīng)透析除去。對于個(gè)別血漿濃度極高的患者,血液過(guò)濾或滲濾能有效降低毒性濃度。對于口服中毒者,在服藥后短時(shí)間內洗胃和使用吸附劑(如活性炭)可能會(huì )有所幫助。
健客藥師溫馨提醒:對本品過(guò)敏者請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!
(實(shí)習編緝:梁勁)
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