他克莫司膠囊(福美欣),普遍在肝臟中代謝,主要代謝酶為P450-3A4。那么,他克莫司膠囊的藥理毒理是怎樣?
他克莫司膠囊的藥理毒理是:
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會(huì )專(zhuān)一性地結合以及抑制calcinurin,其會(huì )抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴(lài)型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實(shí)驗中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實(shí)驗中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴(lài)B細胞的增生作用。也會(huì )抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會(huì )造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發(fā)現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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