蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼化學(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。那么,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊對胃腸道的影響有哪些呢?腎癌的血尿是怎樣呢?
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價(jià),蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體(RET)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退,和/或抑制腫瘤轉移的作用。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊對胃腸道的影響:腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。
腎癌的血尿:血尿常為無(wú)痛性間歇發(fā)作肉眼可見(jiàn)全程血尿,間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時(shí)可能伴腎絞痛,常因血塊通過(guò)輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過(guò)輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無(wú)關(guān)。腎癌有時(shí)可表現為持久的鏡下血尿。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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