索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。那么,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊對胃腸道的副作用有什么呢?腎癌的外科手術(shù)治療是怎樣呢?
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長(cháng),索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無(wú)影響。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內無(wú)濃度依賴(lài)。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過(guò)糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊對胃腸道的副作用:腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。
腎癌的外科手術(shù)治療,外科手術(shù)治療腎癌通常是首選治療方法,也是目前被公認可治愈腎癌的手段。對早期腎癌患者可采用保留腎單位手術(shù)(保留腎臟的手術(shù))或根治性腎切除術(shù)。這些手術(shù)可以采用腹腔鏡手術(shù)或傳統的開(kāi)放性手術(shù)進(jìn)行。對中、期腎癌患者通常采用根治性腎切除術(shù),這類(lèi)手術(shù)通常采用開(kāi)放性手術(shù)進(jìn)行。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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