蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼化學(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。那么,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊最常見(jiàn)的不良反應有哪些呢?腎癌的其他癥狀有哪些?
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價(jià),蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體(RET)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退,和/或抑制腫瘤轉移的作用。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊最常見(jiàn)的不良反應:疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。
腎癌的其他癥狀:不明原因的發(fā)熱,或剛發(fā)覺(jué)時(shí)已轉移,有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外,腎腺癌的作用是由腫瘤內分泌活動(dòng)而引起的,包括紅細胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥,發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內分泌的作用是非特殊性的,但約30%的病人首先有許多混合的表現。因而是有價(jià)值的線(xiàn)索,這種發(fā)現考慮為腫瘤的系統作用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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