蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼化學(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。那么,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的功能主治有哪些呢?腎癌是什么呢?
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價(jià),蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體(RET)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退,和/或抑制腫瘤轉移的作用。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊用于甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST)。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊用于不能手術(shù)的晚期腎細胞癌(RCC)。
腎癌是起源于腎實(shí)質(zhì)泌尿小管上皮系統的惡性腫瘤,學(xué)術(shù)名詞全稱(chēng)為腎細胞癌,又稱(chēng)腎腺癌,簡(jiǎn)稱(chēng)為腎癌,是最常見(jiàn)的腎臟實(shí)質(zhì)惡性腫瘤,由于平均壽命延長(cháng)和醫學(xué)影像學(xué)的進(jìn)步,腎癌的發(fā)病率比前增加,臨床上并無(wú)明顯癥狀而在體檢時(shí)偶然發(fā)現的腎癌日見(jiàn)增多,可達50%~70%。腎癌包括起源于泌尿小管不同部位的各種腎細胞癌亞型,但不包括來(lái)源于腎間質(zhì)的腫瘤和腎盂腫瘤。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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