蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。化學(xué)名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。那么，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的用法用量有哪些呢？腎癌的臨床表現有哪些呢？

蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶（RTK）的活性，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化進(jìn)程；蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退，和/或抑制腫瘤轉移的作用。

蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶（80多種激酶）的活性進(jìn)行評價(jià)，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干細胞因子受體（KIT）、Fms樣酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體（RET）。

蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的用法用量：本品治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。

腎癌的臨床表現：

腎癌患者的主訴和臨床表現多變，容易誤診為其他疾病。腎位置隱蔽，與外界主要的聯(lián)系是尿，因此血尿是發(fā)現腎癌最常見(jiàn)的病狀，但血尿的出現必須在腫瘤侵入腎盂后方才有可能，因此已不是早期病狀。多年來(lái)，把血尿、疼痛和腫塊稱(chēng)為腎癌的“三聯(lián)征”，大多數病人就診時(shí)已具有1個(gè)～2個(gè)病狀，三聯(lián)征俱全者占不到10％，很少有可能治愈。

1．血尿：血尿常為無(wú)痛性間歇發(fā)作肉眼可見(jiàn)全程血尿，間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時(shí)可能伴腎絞痛，常因血塊通過(guò)輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過(guò)輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無(wú)關(guān)。腎癌有時(shí)可表現為持久的鏡下血尿。

2．腰痛：腰痛為腎癌另一相對常見(jiàn)癥狀，多數為鈍痛，局限在腰部，疼痛常因腫塊增長(cháng)充脹腎包膜引起，血塊通過(guò)輸尿管亦可引起腰痛已如前述。腫瘤侵犯周?chē)K器和腰肌時(shí)疼痛較重且為持續性。

3．腫塊：腫塊亦為相對常見(jiàn)癥狀，腎癌患者就診時(shí)可發(fā)現腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽，腎癌在達到相當大體積以前腫塊很難發(fā)現。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。

4．疼痛：疼痛約見(jiàn)于為數不多的病例，亦是晚期癥狀，系腎包膜或腎盂為逐漸長(cháng)大的腫瘤所牽扯，或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結締組織、肌肉、腰椎或腰神經(jīng)所致的患側腰部持久性疼痛。

5．其他癥狀：不明原因的發(fā)熱，或剛發(fā)覺(jué)時(shí)已轉移，有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外，腎腺癌的作用是由腫瘤內分泌活動(dòng)而引起的，包括紅細胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥，發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內分泌的作用是非特殊性的，但約30％的病人首先有許多混合的表現。因而是有價(jià)值的線(xiàn)索，這種發(fā)現考慮為腫瘤的系統作用。

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（實(shí)習編緝：陳志東）