吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,吉非替尼片對消化系統的影響有什么呢?肺癌的手術(shù)禁忌證有什么呢?
吉非替尼片在穩態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內分布廣泛。吉非替尼片的血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類(lèi)的氧化脫氟作用。吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著(zhù)作用。吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄,少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。吉非替尼片的體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片對消化系統的影響:腹瀉,主要為輕度(CTC1級),少有中度(CTC2級),個(gè)別報道嚴重腹瀉伴脫水者(CTC3級)。惡心,主要為輕度(CTC1級)。
肺癌的手術(shù)禁忌證:①遠處轉移,包括肝、腦和骨期系統以及鎖骨上和腋下淋巴結轉移;②廣泛肺門(mén)和縱隔淋巴結轉移,在臨床上產(chǎn)生上腔靜脈受壓,同側喉返神經(jīng)麻痹或服神經(jīng)麻痹;③已侵入胸膜引起血性胸膜腔積液,且積液中找到癌細胞,或已侵入胸壁組織或同一葉內另有結節;④病人一般情況差,有較嚴重的合并癥如肺部慢性感染、肺氣腫、通氣換氣功能低下、心功能不足、心力衰竭、3個(gè)月以?xún)鹊男慕g痛發(fā)作史及或心肌梗死史,3個(gè)月以?xún)鹊哪X血管意外、腎功能不佳等,難于耐受手術(shù)。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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