西格列汀二甲雙胍片(II)是將兩種作用機制互補的降血糖藥物聯(lián)合起來(lái)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制：藥物成分中的磷酸西格列汀是一種二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑。那么，西格列汀二甲雙胍片(II)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

西格列汀二甲雙胍片(II)的性狀是粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

西格列汀二甲雙胍片(II)的藥代動(dòng)力學(xué)是一項在健康受試者中開(kāi)展的權威性生物等效性研究表明，捷諾達（西格列汀/鹽酸二甲雙胍）的50mg/500mg和50mg/1000mg復方片劑與聯(lián)合服用相應劑量磷酸西格列汀（JANUVIA）和鹽酸二甲雙胍是生物等效的。由于目前已經(jīng)證明已有的最低和最高劑量規格復方片劑的生物等效性，因此生物等效也適用于（西格列汀/二甲雙胍）50mg/850mg固定劑量聯(lián)合（FDC）片劑。吸收：磷酸西格列汀：西格列汀的絕對生物利用度約為87%。同時(shí)進(jìn)食高脂飲食對西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。鹽酸二甲雙胍：空腹條件下服用鹽酸二甲雙胍500mg片后，藥物的絕對生物利用度約為50-60%。有試驗研究了單次口服500-1500mg以及850-2550mg鹽酸二甲雙胍片的吸收，結果發(fā)現，隨著(zhù)藥物劑量增加藥物的吸收比例并沒(méi)有增加，這不是因為藥物的清除發(fā)生了改變而是因為藥物的吸收減少了。食物可以減少二甲雙胍的吸收范圍并輕度延緩它的吸收時(shí)間，在數值上表現為進(jìn)食后藥物的平均峰值血藥濃度（Cmax）降低了約40%，血藥濃度-時(shí)間的曲線(xiàn)下面積（AUC）減少了25%，另外，與空腹服藥相比，進(jìn)食后再服用850mg的藥片會(huì )使得藥物達到峰值血藥濃度（Tmax）的時(shí)間延遲35分鐘。分布：磷酸西格列汀：健康受試者接受單次靜脈注射西格列汀100mg后藥物達到穩態(tài)時(shí)的平均分布體積約為198L。能夠與血漿蛋白可逆性結合的西格列汀比例很低（38%）。鹽酸二甲雙胍：?jiǎn)未慰诜}酸二甲雙胍片850mg后，二甲雙胍的平均表觀(guān)分布容積為654±358L。磺酰脲類(lèi)藥物與血漿蛋白的結合比例在90%以上，與之相比二甲雙胍則很少與血漿蛋白結合。二甲雙胍可以分布在紅細胞里，且分布的量與時(shí)間很可能存在函數關(guān)系。按照常規臨床劑量和用法服用鹽酸二甲雙胍片以后，達到穩態(tài)血藥濃度的時(shí)間約為24-48小時(shí)，血藥濃度一般＜1ug/mL。二甲雙胍的對照臨床試驗表明，即使是服用最高劑量的二甲雙胍，藥物的最大血藥濃度也不會(huì )超過(guò)5ug/mL。代謝：磷酸西格列汀：西格列汀主要以原形通過(guò)尿液排泄，體內的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過(guò)尿液排泄。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）