西格列汀二甲雙胍片少見(jiàn)胸部不適、寒戰、流感樣癥狀、潮熱、心悸、體重減輕。那么，西格列汀二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？下面讓小編為你介紹吧。

西格列汀二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

一項在健康受試者中開(kāi)展的權威性生物等效性研究表明，捷諾達（西格列汀/鹽酸二甲雙胍）的50mg/500mg和50mg/1000mg復方片劑與聯(lián)合服用相應劑量磷酸西格列汀（JANUVIA）和鹽酸二甲雙胍是生物等效的。由于目前已經(jīng)證明已有的最低和最高劑量規格復方片劑的生物等效性，因此生物等效也適用于（西格列汀/二甲雙胍）50mg/850mg固定劑量聯(lián)合（FDC）片劑。

吸收：磷酸西格列汀：西格列汀的絕對生物利用度約為87%。同時(shí)進(jìn)食高脂飲食對西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。鹽酸二甲雙胍：空腹條件下服用鹽酸二甲雙胍500mg片后，藥物的絕對生物利用度約為50-60%。有試驗研究了單次口服500-1500mg以及850-2550mg鹽酸二甲雙胍片的吸收，結果發(fā)現，隨著(zhù)藥物劑量增加藥物的吸收比例并沒(méi)有增加，這不是因為藥物的清除發(fā)生了改變而是因為藥物的吸收減少了。食物可以減少二甲雙胍的吸收范圍并輕度延緩它的吸收時(shí)間，在數值上表現為進(jìn)食后藥物的平均峰值血藥濃度（Cmax）降低了約40%，血藥濃度-時(shí)間的曲線(xiàn)下面積（AUC）減少了25%，另外，與空腹服藥相比，進(jìn)食后再服用850mg的藥片會(huì )使得藥物達到峰值血藥濃度（Tmax）的時(shí)間延遲35分鐘。

分布：磷酸西格列汀：健康受試者接受單次靜脈注射西格列汀100mg后藥物達到穩態(tài)時(shí)的平均分布體積約為198L。能夠與血漿蛋白可逆性結合的西格列汀比例很低（38%）。鹽酸二甲雙胍：?jiǎn)未慰诜}酸二甲雙胍片850mg后，二甲雙胍的平均表觀(guān)分布容積為654±358L。磺酰脲類(lèi)藥物與血漿蛋白的結合比例在90%以上，與之相比二甲雙胍則很少與血漿蛋白結合。二甲雙胍可以分布在紅細胞里，且分布的量與時(shí)間很可能存在函數關(guān)系。按照常規臨床劑量和用法服用鹽酸二甲雙胍片以后，達到穩態(tài)血藥濃度的時(shí)間約為24-48小時(shí)，血藥濃度一般＜1ug/mL。二甲雙胍的對照臨床試驗表明，即使是服用最高劑量的二甲雙胍，藥物的最大血藥濃度也不會(huì )超過(guò)5ug/mL。

代謝：磷酸西格列汀：西格列汀主要以原形通過(guò)尿液排泄，體內的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過(guò)尿液排泄。鹽酸二甲雙胍：在正常受試者中開(kāi)展的二甲雙胍靜脈內單次給藥研究表明，二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄，而且既不經(jīng)過(guò)肝臟代謝（人體內沒(méi)有檢測到任何代謝物）也不通過(guò)膽汁排泄。

清除：磷酸西格列汀：健康受試者口服以[14C]標記的西格列汀，在給藥后的1周以?xún)龋s100%的放射能都通過(guò)糞便（13%）和尿液（87%）清除了。口服100mg西格列汀后，藥物的表觀(guān)終末半衰期約為12.4小時(shí)，腎臟清除率約為350mL/min。鹽酸二甲雙胍：鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍，這說(shuō)明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑。口服二甲雙胍后，約90%的吸收藥物在24小時(shí)內經(jīng)腎臟途徑清除，藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時(shí)。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)