磷酸西格列汀片是淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。對西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。那么,磷酸西格列汀片與華法林合用是哪些影響呢?
磷酸西格列汀片的主要成份是磷酸西格列汀。化學(xué)名稱(chēng):7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。化學(xué)分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。分子量:523.32。
在藥物相互作用研究中,磷酸西格列汀片對以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據這些數據,西格列汀不會(huì )對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據體外研究數據,西格列汀也不會(huì )抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。
磷酸西格列汀片的用法用量是單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。
腎功能不全的患者:輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品時(shí),不需要調整劑量。
中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品時(shí),劑量調整為50mg每日一次。
嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用本品時(shí),劑量調整為25mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時(shí)間。
由于需要根據患者腎功能調整劑量,因此開(kāi)始使用本品治療之前建議對患者腎功能進(jìn)行評估,之后定期評估。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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