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磷酸西格列汀片有效期是哪些呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/3 21:55:30
    導讀:磷酸西格列汀片是淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。對西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。

磷酸西格列汀片的主要成份是磷酸西格列汀。不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。那么,磷酸西格列汀片有效期是哪些呢?

磷酸西格列汀片是淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

磷酸西格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是對西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。健康受試者口服給藥100mg劑量后,西格列汀吸收迅速,服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后,西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM•hr,Cmax為950nM,表觀(guān)終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為本品和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響,本品可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結合血漿蛋白的結合率較低(38%)。西格列汀主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的。口服[14C]標記的西格列汀后,從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物,且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒(méi)有作用。體外試驗證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過(guò)程的主要酶是CYP3A4,及CYP2C8。健康受試者口服[14C]標記的西格列汀一周內,由糞便(13%)或由尿(87%)中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀(guān)終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí),腎清除率大約為350mL/min。

磷酸西格列汀片有效期是24個(gè)月。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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