雷貝拉唑鈉腸溶片(波利特)為淡黃色腸溶包衣片,適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜合征。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片(波利特)的藥物相互作用有哪些內容呢?
藥代動(dòng)力學(xué):據國外文獻報道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達到的。在10mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內),體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內,血藥濃度的曲線(xiàn)下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續7天,出現血藥濃度的曲線(xiàn)下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內無(wú)累積現象。
藥物相互作用:雷貝拉唑鈉是作為其他質(zhì)子泵抑制劑(PPI)類(lèi)化合物中的一員,通過(guò)細胞色素P450(CYP450)肝臟藥物代謝系統代謝,健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過(guò)CYP450系統代謝的藥物,如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無(wú)臨床上明顯的相互作用關(guān)系。雷貝拉唑鈉可長(cháng)期持續地抑制胃酸分泌。本品與依賴(lài)PH吸收的化合物存在相互作用,因此應該對潛在的相互作用關(guān)系進(jìn)行調查。正常受試者同時(shí)服用雷貝拉唑鈉結果導致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要對患者個(gè)體進(jìn)行檢測以確定當這些藥物與本品同時(shí)服用時(shí)是否需要劑量調整。在臨床試驗中,同時(shí)服用抗酸藥物和本品,在一個(gè)確定該相互作用的特殊研究中,未觀(guān)察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無(wú)臨床上相應的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代謝。研究表明有較低的潛在相互作用,然而,對環(huán)孢菌素代謝的影響與以前觀(guān)察過(guò)的其他質(zhì)子泵抑制劑是相似的。
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(實(shí)習編輯:林博)
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