合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,克拉霉素片與西沙必利合用可以的嗎?
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽(yáng)性、另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門(mén)菌/哺乳動(dòng)物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無(wú)影響。每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。動(dòng)物長(cháng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。
實(shí)驗動(dòng)物中克拉霉素對胚胎及胎兒有毒性作用。本品屬妊娠期用藥C類(lèi),克拉霉素及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中,孕婦、乳婦患者需用本品時(shí)應充分權衡利弊后決定是否應用。如確有應用指征的乳婦患者應用本品時(shí)宜暫停授乳。
克拉霉素片與西沙必利合用會(huì )升高后者血濃度,導致Q—T間期延長(cháng),心率失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和充血性心力衰竭。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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