卡培他濱片與香豆素類(lèi)抗凝劑合用可以的嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/12/23 16:42:49

導讀：

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應，反之可導致療效降低或毒性增加，還可能發(fā)生一些異常反應，干擾治療，加重病情。那么，卡培他濱片與香豆素類(lèi)抗凝劑合用可以的嗎？

卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中，一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接著(zhù)由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）。然后胸苷磷酸化酶（dThdPase）將5'-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶，一些人類(lèi)腫瘤表達這種酶的濃度高于周?chē)＝M織。卡培他濱在體外相對無(wú)細胞毒性。在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶（5-FU）發(fā)揮作用。

卡培他濱大約在口服后1.5小時(shí)（Tmax）達到血藥峰濃度，稍后（2小時(shí)）5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時(shí)也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率小于60%，與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱主要與人白蛋白結合（大約35%）。

卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少（2.6%）。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。

香豆素類(lèi)抗凝劑：在使用卡培他濱并伴隨華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類(lèi)抗凝劑治療的患者中，已有凝血指標改變和/或出血的報道。這些情況發(fā)生于卡培他濱治療后數天至數月內，一些患者出現在卡培他濱停用1月內。在一項藥物相互作用的研究中，單次服用20mg華法林后給予卡培他濱治療，S-華法林的平均AUC增加57%，INR增加91%。對使用卡培他濱同時(shí)口服香豆素類(lèi)衍生物抗凝劑的患者，應常規監測其抗凝參數（INR或PT），并相應調整抗凝劑的劑量。

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（實(shí)習編輯：李建雄）

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