卡培他濱片與香豆素類(lèi)抗凝劑同用如何呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/2/20 13:47:04

導讀：

卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。化學(xué)名：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。那么，卡培他濱片與香豆素類(lèi)抗凝劑同用如何呢？

卡培他濱片為雙凸、長(cháng)方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色。卡培他濱片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類(lèi)抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。卡培他濱片是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱片結構通過(guò)腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。卡培他濱片在體外相對無(wú)細胞毒性。卡培他濱片在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶（5-FU）發(fā)揮作用。

卡培他濱片本身無(wú)細胞毒性，但可轉化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶，卡培他濱片對人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶，一些人類(lèi)腫瘤表達這種酶的濃度高于周?chē)＝M織。卡培他濱片易于從胃腸道吸收。卡培他濱片在肝中，一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。卡培他濱片接著(zhù)由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）。卡培他濱片中的胸苷磷酸化酶（dThdPase）將5'-DFUR水解為5-FU。

卡培他濱片與香豆素類(lèi)抗凝劑同用：在使用卡培他濱并伴隨華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類(lèi)抗凝劑治療的患者中，已有凝血指標改變和/或出血的報道。這些情況發(fā)生于卡培他濱治療后數天至數月內，一些患者出現在卡培他濱停用1月內。在一項藥物相互作用的研究中，單次服用20mg華法林后給予卡培他濱治療，S-華法林的平均AUC增加57%，INR增加91%。對使用卡培他濱同時(shí)口服香豆素類(lèi)衍生物抗凝劑的患者，應常規監測其抗凝參數（INR或PT），并相應調整抗凝劑的劑量。

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（實(shí)習編緝：陳志東）

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