藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么, 卡培他濱片 與苯妥英合用可以的嗎?
在26位實(shí)體腫瘤患者中進(jìn)行了一項I期臨床研究,用以評估卡培他濱對多西紫杉醇藥代動(dòng)力學(xué)的影響以及多西紫杉醇對卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響,發(fā)現卡培他濱對多西紫杉醇的藥代動(dòng)力學(xué)(Cmax和AUC)沒(méi)有影響,而多西紫杉醇對卡培他濱及5-FU前體5'-DFUR的藥代動(dòng)力學(xué)亦無(wú)影響。
卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著(zhù)由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類(lèi)腫瘤表達這種酶的濃度高于周?chē)=M織。卡培他濱在體外相對無(wú)細胞毒性。在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。
苯妥英:據報道,卡培他濱和苯妥英同時(shí)服用會(huì )增加苯妥英的血漿濃度。患者出現與苯妥英鈉水平升高相關(guān)的不良反應。尚未進(jìn)行卡培他濱與苯妥英藥物相互作用的正式研究,但推測相互作用的機制可能為卡培他濱抑制CYP2C9同工酶(見(jiàn)香豆素類(lèi)抗凝劑)。對使用卡培他濱同時(shí)服用苯妥英的患者,應常規監測苯妥英的血漿濃度。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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