恩替卡韋分散片的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物,分子式:C12H15N5O3H2O,分子量:295.3,那么恩替卡韋分散片具有交叉耐藥性嗎?
在核苷類(lèi)抗乙肝病毒藥物中已發(fā)現有交叉耐藥現象。在細胞試驗中發(fā)現恩替卡韋對含有拉米夫定和替比夫定耐藥位點(diǎn)變異(rtM204I/V±rtL180M)的乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株減弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位點(diǎn)的置換變異,與拉米夫定和替比夫定的耐藥有關(guān),也導致對恩替卡韋的表型敏感性降低。細胞培養中,發(fā)現恩替卡韋對有rtN236T或rtA181V阿德福韋耐藥位點(diǎn)置換的重組乙肝病毒的敏感性分別降低0.3和1.1倍。還未在臨床研究中證實(shí)恩替卡韋治療有阿德福韋耐藥位點(diǎn)置換的HBV的療效。細胞培養中發(fā)現,從拉米夫定和恩替卡韋都失效的患者中分離出來(lái)的病毒株,對阿德福韋敏感,但對拉米夫定依然保持耐藥性。
恩替卡韋分散片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
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(實(shí)習編輯:歐國榮)
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