恩替卡韋分散片(潤眾)為白色或類(lèi)白色片。功能主治是適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。主要成份為:恩替卡韋化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。
那么,恩替卡韋分散片的耐藥性怎樣?
細胞培養
位于逆轉錄酶區有rtM1204I/V和rtL180M位點(diǎn)置換的拉米夫定耐藥株(LVDr)對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位點(diǎn)改變的,在細胞培養還發(fā)現,對恩替卡韋的敏感性降低。
合并額外(rtT184A,C,F,G,I,L,M或S;rtS202C,G或I;和/或rtM250I,L或V)位點(diǎn)置換的臨床分離株與野毒株相比,對恩替卡韋的敏感性進(jìn)一步降低了16至741倍。單獨出現rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韋耐藥位點(diǎn)置換的病毒株對恩替卡韋的敏感性?xún)H有適度影響,在超過(guò)1000例沒(méi)有拉米夫定耐藥位點(diǎn)置換的患者中未觀(guān)察到敏感性降低。細胞培養中發(fā)現,耐藥性是通過(guò)改變HBV逆轉錄酶減少競爭結合而介導的,耐藥的HBV毒株復制能力減弱。
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(實(shí)習編輯:葉思敏)
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