使用藥物之前要留意好藥物的基本信息,這樣才能使用好藥物。那么,草酸艾司西酞普蘭片的藥理作用和毒理研究是怎樣?
草酸艾司西酞普蘭片的藥理作用:
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動(dòng)物試驗顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長(cháng)期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。
毒理研究:
西酞普蘭Ames試驗中,在無(wú)代謝活化劑存在時(shí),5個(gè)試驗菌株中有2個(gè)菌株(TA98和TA1537)結果為陽(yáng)性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中,無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在,結果均為陽(yáng)性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗(HPRT)、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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