奧蘭之的主要成份為奧氮平。奧蘭之為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色到黃色。那么,奧蘭之的藥物過(guò)量是怎樣呢?
奧蘭之可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應,奧蘭之與某些其他抗精神病藥不同。奧蘭之可增強對“抗焦慮”實(shí)驗的反應。奧蘭之對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,奧蘭之對5-HT,受體占據高于多巴胺D2受體,奧蘭之的一項對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,奧蘭之治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,奧蘭之治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與氯氮平具有可比性。奧蘭之口服后吸收良好,奧蘭之在5~8小時(shí)內達到血漿峰濃度。
奧蘭之吸收不受食物影響。奧蘭之口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧蘭之在肝臟通過(guò)結合和氧化通路代謝。奧蘭之存在于循環(huán)系統的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。奧蘭之的細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗中表現出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。奧蘭之主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧蘭之。奧蘭之口服給藥后,奧蘭之在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
奧蘭之的藥物過(guò)量,癥狀和體征:奧蘭之過(guò)量時(shí),最常見(jiàn)的癥狀(發(fā)生率≥10%)包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行業(yè)、構音障礙、各種錐體外系癥狀及覺(jué)醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。奧蘭之過(guò)量的其它重要表現還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓,心律不齊(過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧蘭之最低致死劑量為450mg,但是也有報告服用奧蘭之劑量超過(guò)2g而仍存活的報告。
使用奧蘭之過(guò)量時(shí)的處理方法:目前,還沒(méi)有特異的奧蘭之解毒劑,不應用催吐方法,可采用常規的藥物過(guò)量處理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。當給予活性碳制劑后,奧蘭之口服生物利用度會(huì )降低50-60%。同時(shí),應根據臨床表現對重要器官是行監測和治療,包括處理低血壓,循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動(dòng)活性的擬交感制劑,因為受體激動(dòng)劑會(huì )加重低血壓癥狀,需要監測心血管功能以觀(guān)察可能出現的心律失常。應對患者進(jìn)行密切連續地監測直到恢復正常。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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