悉敏為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯淡黃色。主要成份為奧氮平。化學(xué)名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮雜。那么,悉敏的藥物過(guò)量是怎樣呢?
悉敏口服吸收快而完全,悉敏對食物對其吸收速率和程度無(wú)影響,悉敏經(jīng)肝臟代謝,悉敏80%以代謝物形式出現在尿和糞中,悉敏主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,悉敏對吸煙可加速本品的代謝,悉敏的腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。悉敏可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。
悉敏適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,悉敏也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。悉敏服藥后3.2小時(shí)(1~4小時(shí))達血漿峰濃度,悉敏的消除半衰期(t1/2b)平均9小時(shí)(3.6~14.3小時(shí)),悉敏的表觀(guān)分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,悉敏的組織結合率高。悉敏吸收后迅速廣泛分布到各組織,悉敏的生物利用度個(gè)體差異較大,悉敏的平均約50%~60%,悉敏有肝臟首過(guò)效應。悉敏的藥物過(guò)量是:
癥狀和體征:悉敏過(guò)量時(shí),最常見(jiàn)的癥狀(發(fā)生率≥10%)包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行業(yè)、構音障礙、各種錐體外系癥狀及覺(jué)醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。悉敏過(guò)量的其它重要表現還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓,心律不齊(過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的悉敏最低致死劑量為450mg,但是也有報告服用悉敏劑量超過(guò)2g而仍存活的報告。
使用悉敏過(guò)量時(shí)的處理方法:目前,還沒(méi)有特異的悉敏解毒劑,不應用催吐方法,可采用常規的藥物過(guò)量處理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。當給予活性碳制劑后,悉敏口服生物利用度會(huì )降低50-60%。同時(shí),應根據臨床表現對重要器官是行監測和治療,包括處理低血壓,循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動(dòng)活性的擬交感制劑,因為受體激動(dòng)劑會(huì )加重低血壓癥狀,需要監測心血管功能以觀(guān)察可能出現的心律失常。應對患者進(jìn)行密切連續地監測直到恢復正常。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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