在服用藥物之前，大多數人都習慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū)，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，那格列奈片的說(shuō)明書(shū)有什么內容？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：那格列奈片

商品名稱(chēng)：那格列奈片(唐力)

英文名稱(chēng)：NateglinideTablet

拼音全碼：NaGeLieNaiPian(TangLi)

【成份】

化學(xué)名：N—（反式—4—異丙基—環(huán)已烷羰基）—D—苯丙氨酸

分子式：C19H27NO3

分子量：317.43

【性狀】黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。

【規格型號】0.12g*12s

【用法用量】本品的常用劑量為餐前120mg,可單獨應用,也可與二甲雙胍聯(lián)合應用,劑量應根據定期的HbAlc檢測結果調整。

【不良反應】

1.低血糖：與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀(guān)察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無(wú)力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀,且證實(shí)血糖降低（血糖<3.3mmlo/L）的患者比例為2.4%。

極少患者出現肝酶增高,其程度較輕且為一過(guò)性,很少導致停藥。

2.過(guò)敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁床疹等過(guò)敏反應的報道。

3.其它反應：臨床試驗發(fā)現的其它不良事件,包括胃腸道反應（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。

【禁忌】

1.對藥物的活性成分或任何賦型劑過(guò)敏。

2.1型糖尿病（胰島依賴(lài)型糖尿病）。

3.糖尿病酮癥酸中毒。

4.妊娠和哺乳（參看：孕婦及哺乳期婦女用藥）。

5.重度感染、手術(shù)前后或有嚴重外傷的患者慎用。

【注意事項】

1.低血糖：本品可以引起低血糖現象,其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感,易發(fā)生低血糖。劇烈運動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí),低血糖的危險性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以破認識。那格列奈必須餐前口服,以減少低血糖的危險。病人不準備進(jìn)食時(shí),不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。

2.血糖控制失常：當病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng )傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后,可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。

3.本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類(lèi)制劑相同。但本品與磺酰脲類(lèi)制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí),所以不能與磺酰脲類(lèi)制劑并用。

4.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。

5.對駕駛和操作機械能力的影響。

6.應提醒患者駕駛或操縱機器時(shí)采取預防措施避免低血糖。

【兒童用藥】尚未對那格列奈在兒童使用的安全性和有效性進(jìn)行評價(jià)。因此,不推薦兒童使用那格列奈。

【老年患者用藥】未觀(guān)察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征。因此對于老年患者沒(méi)有必要調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】那格列奈對小鼠和兔無(wú)致畸作用。尚無(wú)妊娠婦女服此藥的經(jīng)驗,因此,無(wú)法估計人類(lèi)妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時(shí)不推薦使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出,母乳喂養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不應用于哺乳期婦女。

【藥物相互作用】1.體外實(shí)驗發(fā)現其可抑制甲磺西脲的代謝,據此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實(shí)驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無(wú)抑制作用。2.合用時(shí)無(wú)論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無(wú)需調整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。3.口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強,這些藥物包括非甾體類(lèi)抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。4.口服抗糖尿病的降血糖作用可被某些藥物所削弱,這些藥物包括噻嗪類(lèi)、可的松、甲狀腺制劑和類(lèi)交感神經(jīng)藥。

【藥物過(guò)量】臨床研究顯示,逐漸增中那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格列奈過(guò)量的臨床試驗經(jīng)驗。然而,藥物過(guò)量可增強降血糖作用,出現低血糖癥狀。對不伴有意識喪失或神經(jīng)癥狀的低血糖癥門(mén)面,均可通過(guò)口服葡萄糖、調整藥物劑量或/和進(jìn)食來(lái)治療。出現昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經(jīng)癥狀的低血糖反應需靜脈注射葡萄糖來(lái)治療。由于那格列奈的蛋白結合率較高,因此透析不是一個(gè)將其從血液中清除的有效方法。

【藥理毒理】那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴(lài)于胰島β細胞的功能。那格列通過(guò)與β細胞上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關(guān)閉,使細胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣內流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴(lài)于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時(shí),促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收和生物利用度餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時(shí)內。以溶液形式口服時(shí),那格列奈幾乎完全并迅速吸收（≥90%）。口服的絕對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線(xiàn)性的藥代動(dòng)力學(xué)特征,AUC和Cmnx均如此。并且Tmnx不依賴(lài)于藥物劑量。2.分布依據靜脈給藥數據估計的那格列奈穩態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分（97~99%）與血漿蛋白結合,主要是血漿白蛋白和少量的a1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10kg/ml的測度范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無(wú)關(guān)。3.代謝那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙其側鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸式。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性,強度與那格列奈相當。細胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑,其次是CYP3A4,這些結論是用人肝微粒體和含單一表達人CYP同工酶的微粒體進(jìn)行的體外實(shí)驗而得出的。4.排泄那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速徹底。服藥后6小時(shí)內約75%的[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分（83%）的[14C]那格列奈在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。與較短的清除半衰期相一致,那格列奈劑量加倍至240mg,每日3次也無(wú)明顯蓄積。5.食物影響餐后服用那格列奈,其吸收（AUC）程度不受影響。但吸收速度降低,表現為峰濃度（Cmnx）降低和血漿達峰時(shí)間（Tmnx）延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用,也可餐前30分鐘內服用。

【貯藏】密封，置陰涼干燥處。

【包裝】每盒裝12片。

【有效期】24月

【批準文號】國藥準字H20030504

【生產(chǎn)企業(yè)】北京諾華制藥有限公司

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（實(shí)習編輯：李建雄）