那格列奈片可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。不適用于對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。那么，那格列奈片的代謝產(chǎn)物是什么呢？

那格列奈片與磺酰脲類(lèi)制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類(lèi)制劑并用。

那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙其側鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸式。

只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強度與那格列奈相當。細胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑，其次是CYP3A4，這些結論是用人肝微粒體和含單一表達人CYP同工酶的微粒體進(jìn)行的體外實(shí)驗而得出的。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）