藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來(lái)氟米特片具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來(lái)氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)有些什么？

來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：來(lái)氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)的主要成份為來(lái)氟米特。化學(xué)名：α，α，α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2分子量：270.2。為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎，有改善病情作用。來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)的用法用量：1.成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎：口服。由于來(lái)氟米特半衰期較長(cháng)，建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達到穩態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開(kāi)始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。2.狼瘡性腎炎：口服。根據病情選擇適當劑量，推薦劑量一日一次，一次20-40mg，病情緩解后適當減量。可與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用，或遵醫囑。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）