來(lái)氟米特片是由蘇州長(cháng)征-欣凱制藥有限公司出品的藥品,功效顯著(zhù),價(jià)格優(yōu)惠,是網(wǎng)上暢銷(xiāo)的藥品之一。那么,來(lái)氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?下面讓小編為你介紹吧。
來(lái)氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收:口服來(lái)氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達到峰值。M1半衰期較長(cháng),臨床中若起始劑量為100毫克,連續3天,有助于M1快速達到穩態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達到穩態(tài)。不同來(lái)氟米特起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來(lái)氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒(méi)有顯著(zhù)影響。
分布:M1主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克),超過(guò)99.3%的M1與白蛋白結合,蛋白結合量與治療濃度呈線(xiàn)性相關(guān)。類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎患者游離M1數量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。
代謝:來(lái)氟米特進(jìn)入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外,來(lái)氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。來(lái)氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過(guò)程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現來(lái)氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過(guò)程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
消除:活性代謝物M1進(jìn)一步代謝后經(jīng)腎臟排泄,M1也可直接通過(guò)膽汁排泄。單劑量注射放射性標記的來(lái)氟米特后,連續觀(guān)察28天,近43%的總放射活性通過(guò)尿液清除,48%的總放射活性通過(guò)糞便清除。進(jìn)一步分析表明,尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,糞便中主要是M1;最初96小時(shí)內腎臟是主要清除途徑,然后糞便成為主要清除途徑。靜脈注射M1,清除速率估計在31毫升/小時(shí)。口服活性炭或消膽胺可促進(jìn)藥物消除,使M1半衰期由大于1周,降為不足1天,這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長(cháng)的主要因素。血液透析和連續活動(dòng)性腹膜透析試驗表明,M1不能被透析。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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