藥物的藥代動(dòng)力學(xué)是藥物的基礎,想要正確使用藥物留意好藥物的信息是必要的。那么,克拉霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
克拉霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(f)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(cmax)2.2mg/l;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/l,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/l,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/l,其代謝物為0.83~0.88mg/l。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14c標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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