藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。克拉霉素片用于對其敏感的致病菌引起的下列感染,包括:1下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎等;2、上呼吸道感染,如咽炎、鼻竇炎等;3、皮膚及軟組織感染,如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。那么,克拉霉素片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
克拉霉素片的主要成份為克拉霉素。化學(xué)名:6-O-甲基紅霉紊,分子式:C38H69NO13,分子量:747.96,為包衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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