鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片的藥物過(guò)量是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片是表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)/人表皮生長(cháng)因子受體I(也稱(chēng)為HER1)的酪氨酸激酶抑制劑。鹽酸厄洛替尼片可有效抑制細胞內的EGFR磷酸化,鹽酸厄洛替尼片通常表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。鹽酸厄洛替尼片在非臨床試驗模型中,EFGF磷酸化的抑制可引起細胞生長(cháng)停滯和/或細胞死亡。
鹽酸厄洛替尼片在臨床研究中沒(méi)有觀(guān)察到潛在致癌性的證據。在基因毒性研究中,厄鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片的藥物過(guò)量:健康受試者中單次口服劑量1000mg和癌癥患者每周單次口服1600mg能夠耐受。健康受試者每天兩次200mg劑量?jì)H數天的耐受性很差。根據這些試驗的資料,超過(guò)每天150mg的推薦劑量時(shí)可能發(fā)生不能接受的嚴重不良事件(如腹瀉、皮疹和肝臟轉氨酶升高,見(jiàn)[用法用量])。懷疑過(guò)量時(shí)應停止厄洛替尼和給予對癥治療。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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