鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變人群一線(xiàn)治療的臨床研究正在進(jìn)行中。那么，鹽酸厄洛替尼片與利福平合用是怎樣呢？
鹽酸厄洛替尼片體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過(guò)CYP3A4代謝，鹽酸厄洛替尼片少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后，鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究，6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。鹽酸厄洛替尼片的兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中，鹽酸厄洛替尼片的結果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉移的NSCLC患者一線(xiàn)治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線(xiàn)治療。
CYP3A4強誘導劑可提高厄洛替尼的代謝，顯著(zhù)降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨使用厄洛替尼相比，給予150mg厄洛替尼后，利福平(600mg每天1次服用7天)通過(guò)誘導CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的平均AUC降低69%。
若治療前已使用或治療中并用利福平，單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均AUC是未經(jīng)利福平治療時(shí)單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5%。如可能，應選擇其他不具強CYP3A4誘導性的藥物治療。對于需要采用厄洛替尼+強CYP3A4誘導劑(如利福平)治療的患者，應在密切監控藥物安全性情況下
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（實(shí)習編緝：陳志方）
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