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艾瑞昔布片的藥代動(dòng)力學(xué)信息是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/11 0:08:51
    導讀:藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。

艾瑞昔布片為江蘇恒瑞醫藥股份有限公司生產(chǎn)的骨傷科用藥。用于緩解骨關(guān)節炎的疼痛癥狀,適用于男性及治療期間無(wú)生育要求的婦女。

那么,艾瑞昔布片的藥代動(dòng)力學(xué)信息是什么?

藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新學(xué)科。

艾瑞昔布片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯示類(lèi)白色。本品的主要成份:艾瑞昔布。艾瑞昔布為非甾體抗炎藥,通過(guò)抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮痛作用。

人體藥代動(dòng)力學(xué)研究結果表明艾瑞昔布片符合二室藥代動(dòng)力學(xué)模型。根據藥代動(dòng)力學(xué)參數可知:

1.對艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)。

2.空腹狀態(tài)下,口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹狀態(tài)下,原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%,經(jīng)酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。

3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動(dòng)力學(xué)結果表明,餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無(wú)明顯差異。

4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在體內沒(méi)有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。

5.未在特殊人群,包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗。

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(實(shí)習編輯:楊春鳳)

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