艾瑞昔布片主要成份為艾瑞昔布。艾瑞昔布片性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。那么,艾瑞昔布片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
艾瑞昔布片餐后用藥。口服。成人常用劑量為每次0.1g(1片),每日2次,療程8周。多療程累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(含24周)。
瑞昔布片藥代動(dòng)力學(xué)是人體藥代動(dòng)力學(xué)研究結果表明本品符合二室藥代動(dòng)力學(xué)模型。根據藥代動(dòng)力學(xué)參數可知:
1.對艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)。
2.空腹狀態(tài)下,口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹狀態(tài)下,原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%,經(jīng)酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。
3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動(dòng)力學(xué)結果表明,餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無(wú)明顯差異。
4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在體內沒(méi)有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。
5.未在特殊人群,包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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