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艾瑞昔布片的藥理毒理如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/1/16 11:11:18
    導讀:艾瑞昔布片有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。那么,艾瑞昔布片的藥理毒理如何?

艾瑞昔布片與藥代動(dòng)力學(xué)參數(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)。那么,艾瑞昔布片的藥理毒理如何?下面讓小編為你介紹吧。

艾瑞昔布片藥理毒理是:

艾瑞昔布為非甾體抗炎藥,通過(guò)抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮痛作用。體外實(shí)驗顯示,艾瑞昔布對環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性,對環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強于環(huán)氧合酶-1COX-1,對其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛,略強于美洛昔康,但低于塞來(lái)昔布。 在小鼠熱板法誘導的鎮痛試驗和小鼠醋酸扭體法鎮痛試驗中,艾瑞昔布顯示出鎮痛作用。艾瑞昔布對大鼠性關(guān)節炎原發(fā)性病變有一定的預防作用,對佐劑誘導的大鼠關(guān)節炎繼發(fā)性病變也有一定的預防及治療作用。此外,艾瑞昔布對角叉菜導致的大鼠炎癥有不同程度的抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變試驗(AMES)、中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓細胞微核試驗中結果均為陰性。 生殖毒性:在最高達到 300mg/kg/天的給藥劑量下,艾瑞昔布對大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的發(fā)育沒(méi)有產(chǎn)生異常的影響。但圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上劑量時(shí),可見(jiàn)死胎率升高,Fl 代仔鼠的發(fā)育成熟時(shí)間延遲,300mg/kg/天的劑量還可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。 致癌性:本品的致癌性試驗尚未完成。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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