羅格列酮片適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。那么，羅格列酮片的藥理作用是怎么樣的呢？
羅格列酮片的藥理作用是：羅格列酮片屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。羅格列酮片為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ，peroxisomeproliferator-activatedreceptor-gamma)的高選擇性、強效激動(dòng)劑。
人體內胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。羅格列酮片激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外，PPAR-γ反應基因(PPAR-γresnsivegenes)也參與脂肪酸代謝的調節。
臨床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量降低)中得到提示，可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。
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（實(shí)習編輯：黃承志）
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