羅格列酮片用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，那么，羅格列酮片有哪些藥理作用?

本品藥理作用如下：

3型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ，peroxisomeproliferator-activatedreceptor-gamma)的高選擇性、強效激動(dòng)劑。人體內胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外，PPAR-γ反應基因(PPAR-γresnsivegenes)也參與脂肪酸代謝的調節。臨床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量降低)中得到提示，可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。本品單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。毒理研究動(dòng)物毒性:本品小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(分別相當于臨床最大推薦日劑量的5，22和2倍)時(shí)，均發(fā)現心臟增大，形態(tài)學(xué)檢查可見(jiàn)心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷加大有關(guān)。遺傳毒性:體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內、外大鼠程序外DNA合成試驗(UDS)結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見(jiàn)突變率有輕度增加(約2倍)。生殖毒性:本品劑量達40mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育力無(wú)影響，本品可改變雌性大鼠的動(dòng)情周期(劑量2mg/kg/日，相當于人日服最大推薦劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當于人日服最大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。

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(實(shí)習編輯:袁秀珠)