馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類(lèi)白色。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成分有哪些?
馬來(lái)酸羅格列酮片是英國葛蘭素史克公司旗下暢銷(xiāo)全球的糖尿病口服藥,其化學(xué)通用名稱(chēng)為馬來(lái)酸羅格列酮片,有效化學(xué)成份為馬來(lái)酸羅格列酮,屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體g(PPARg)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高胰島素敏感性而控制血糖水平,用于治療2型糖尿病。
馬來(lái)酸羅格列酮片可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效, 可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的g-型受體(PPARg)有關(guān)。在人類(lèi),PPARg受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。另外,PPARg反應基因也調節脂肪酸代謝于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
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(實(shí)習編輯:陳廣海)
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