馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類(lèi)白色。馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片的禁忌會(huì )是怎樣呢？

馬來(lái)酸羅格列酮片對進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28％及Tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，馬來(lái)酸羅格列酮片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。馬來(lái)酸羅格列酮片不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。

馬來(lái)酸羅格列酮片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，馬來(lái)酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化，而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結合。馬來(lái)酸羅格列酮片的文獻顯示，馬來(lái)酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故它們對胰島素敏感性的作用甚微。

馬來(lái)酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99％。馬來(lái)酸羅格列酮片的血藥濃度達峰時(shí)間（Tmax）為1小時(shí)。馬來(lái)酸羅格列酮片的體外研究表明，馬來(lái)酸羅格列酮片主要經(jīng)細胞色素P450同功酶CYP2C8代謝，很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。

馬來(lái)酸羅格列酮片的禁忌：NYHA分級為III和IV級的心衰患者禁用本品。本品禁用于既往對羅格列酮或其他賦形劑具有過(guò)敏史的患者。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）