馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。化學(xué)名稱(chēng)：（&plusmn；）-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮（Z）-2-丁烯二酸鹽。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片的致癌性是怎樣呢？

馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類(lèi)白色。馬來(lái)酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體，馬來(lái)酸羅格列酮片可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。馬來(lái)酸羅格列酮片屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥，馬來(lái)酸羅格列酮片通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。馬來(lái)酸羅格列酮片的臨床研究中，空腹血糖（FPG）和HbAlc的檢測結果表明，馬來(lái)酸羅格列酮片可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，馬來(lái)酸羅格列酮片也可使餐后血糖和胰島素水平下降。馬來(lái)酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久，馬來(lái)酸羅格列酮片可維持達52周。

馬來(lái)酸羅格列酮片適用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。馬來(lái)酸羅格列酮片對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或用單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，馬來(lái)酸羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。馬來(lái)酸羅格列酮片對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。馬來(lái)酸羅格列酮片為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ（PPAR-γ）的高選擇性、強效激動(dòng)劑。馬來(lái)酸羅格列酮片在人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。

馬來(lái)酸羅格列酮片的致癌性：小鼠摻食給予本品2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量約相當于人日服最大推薦劑量下AUC的12倍)，未見(jiàn)致癌作用，但在1.5mg/kg/日(約相當于人日服最大推薦劑量下AUC的2倍)以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經(jīng)口給予本品2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別約相當于人日服最大推薦劑量下AUC的10倍(雄性)和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日(約相當于人日服最大推薦劑量下AUC的2倍)和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動(dòng)物的增生反應考慮與本品對脂肪組織過(guò)度而持久的藥理作用有關(guān)。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）