富馬酸比索洛爾片，比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10%)，故其表現出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時(shí)。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。肝腎功能不好能服用富馬酸比索洛爾片嗎?

比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力，對支氣管、血管平滑肌和調節代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此，比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。

比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出，50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，與年齡無(wú)關(guān)。

肝、腎功能不全者：輕-中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調整劑量。晚期腎衰(肌酐清除率<20mL/分)和嚴重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過(guò)10mg(2片)。腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗較少，但也沒(méi)有證據表明該類(lèi)患者的劑量應該調整。

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（實(shí)習編輯：劉子軒）