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消旋卡多曲顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/9/26 12:36:22
    導讀:消旋卡多曲顆粒作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。那么,消旋卡多曲顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

消旋卡多曲顆粒的作用主要是通過(guò)保護內源性腦啡肽免受降解,延長(cháng)消化道內源性腦啡肽的生理活性,降低c-AMP在腸粘膜的水平,從而減少水和電解質(zhì)的過(guò)度分泌。口服消旋卡多曲顆粒作用于外周腦啡肽酶,不影響中樞神經(jīng)系統的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎分泌無(wú)明顯影響。消旋卡多曲對血漿中腦啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現,對酶的抑制作用持續8小時(shí)左右。直接抗分泌,高效治療腹瀉。

那么,消旋卡多曲顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

1、吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí),2.5小時(shí)后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續8小時(shí)左右,t1/2約為3小時(shí)。

2、分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。

3、代謝本品進(jìn)入體內后,迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內對細胞色素P450酶系無(wú)誘導作用。

4、消除放射標記法研究發(fā)現,本品主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復給藥不會(huì )改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(cháng)腦啡肽酶抑制作用的出現間,但對峰高和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)無(wú)影響。

方舟健客溫馨提醒,如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,可向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),方舟健客致力幫助老百姓提高用藥水平,為病患朋友提供價(jià)格優(yōu)惠,質(zhì)量有保障的優(yōu)質(zhì)藥品。熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

溫馨小貼士:健康四大基石是合理膳食,適量運動(dòng),戒煙限酒,心理平衡。大家不妨試試!

(實(shí)習編輯:葉思敏)

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