臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當于成人常用治療劑量的20倍）治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無(wú)偶用大劑量發(fā)生不良反應的報道，本品尚無(wú)特異性的解毒劑。若發(fā)現用藥過(guò)量，可按常規藥物過(guò)量進(jìn)行處理。那么，消旋卡多曲顆粒的藥理作用及藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

本品的藥理作用具有以下幾點(diǎn)：

1、藥理消旋卡多曲是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長(cháng)消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過(guò)度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎分泌無(wú)明顯影響。

2、毒理有文獻報道，靈長(cháng)類(lèi)動(dòng)物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個(gè)月，未發(fā)現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg（2次／天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發(fā)現有毒性反應。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)具有以下幾點(diǎn)：

1、吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí)，2.5小時(shí)后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90％），對酶的抑制作用持續8小時(shí)左右，t1/2約為3小時(shí)。

2、分布本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90％（主要與白蛋白結合）。

3、代謝本品進(jìn)入體內后，迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無(wú)誘導作用。

4、消除放射標記法研究發(fā)現，本品主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復給藥不會(huì )改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(cháng)腦啡肽酶抑制作用的出現時(shí)間，但對峰高和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）無(wú)影響。

看了以上的介紹，相信您對本品有了一定了解，希望對您有所幫助，如果您還有疑問(wèn)，請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。

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（實(shí)習編輯：張麗文）