消旋卡多曲顆粒的主要成份是消旋卡多曲,性狀為白色或類(lèi)白色顆粒,氣芳香,味微甜。作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
藥代動(dòng)力學(xué):
1、吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí),2.5小時(shí)后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續8小時(shí)左右,t1/2約為3小時(shí)。
2、分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
3、代謝本品進(jìn)入體內后,迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內對細胞色素P450酶系無(wú)誘導作用。4、消除放射標記法研究發(fā)現,本品主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復給藥不會(huì )改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(cháng)腦啡肽酶抑制作用的出現間,但對峰高和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:彭鏡宇)
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