普樂(lè )可復適應于預防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應;治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應用其它免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應。
普樂(lè )可復抑制T細胞活化及TH細胞依賴(lài)性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。腎臟移植術(shù)有些病人發(fā)生不可逆的慢性移植物排斥,其他后期并發(fā)癥包括藥物毒性,潛在的腎疾病再發(fā),強的松副作用及感染。再者,同種腎移植病人的惡性腫瘤發(fā)生率有所增加。發(fā)生上皮癌的危險性較正常人大10~15倍,淋巴瘤的危險性大約30倍左右。腫瘤的處理與對非免疫抑制性病人的癌癥相同。治療鱗狀上皮癌一般不需減少或停用免疫抑制劑,但處理進(jìn)展較快的腫瘤和淋巴瘤則主張暫停免疫抑制劑。近年來(lái)在移植物受者,EB病毒有關(guān)的B細胞淋巴瘤十分多見(jiàn)。雖然已假定各種腫瘤都與應用環(huán)孢菌素和ALG或OKT3有關(guān),而更像的是與采用更有效的免疫抑制劑過(guò)度抑制免疫相符合。
普樂(lè )可復在分子水平,本品的作用似乎是由細胞質(zhì)內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進(jìn)入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴(lài)性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子普樂(lè )可復
廣泛分布于體內,和紅細胞及血漿蛋白高度結合。普樂(lè )可復靜脈輸注結束時(shí)即達到血漿峰濃度。輸注結束后濃度迅速下降,說(shuō)明該藥迅速分布血漿外室。當分布達到平衡后,本品濃度緩慢下降。
移植患者靜脈輸注本品后的藥代動(dòng)力學(xué)可描述為二室模型。腎移植患者單次口服本品后AUC和cmax隨口服劑量的增加而成比例增加。肝移植患者平均谷值濃度在移植后6個(gè)月維持相對穩定。
根據移植患者的血漿學(xué)數據,本品表觀(guān)分布容積平均為1342L,提示該藥在體內分布廣泛。肝移植患者,根據全血濃度,平均表觀(guān)分布容積為64.4L(標化為體重時(shí)為0.85L/kg體重),根據血漿濃度,平均表觀(guān)分布容積為1094.5L(標化為體重時(shí)為16.1L/kg體重)。
曲線(xiàn)下面積與穩態(tài)血藥濃度的變化范圍具有強相關(guān)性。因此監測血藥濃度波動(dòng)范圍能很好地估計全身藥物接觸情況。
方舟健客溫馨提醒:在維持治療階段,建議持續使用本品來(lái)維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現急性排斥反應的征兆),應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應,如增加類(lèi)固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加普樂(lè )可復的用量。為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。
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(責任編輯:葉海霞)
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