普樂(lè )可又被稱(chēng)為他克莫司膠囊,其內容物為白色顆粒。臨床上,普樂(lè )可用于預防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應效果非常好,而且少有不良反應。
普樂(lè )可復是一強效的免疫抑制劑。普樂(lè )可復抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴(lài)性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。
普樂(lè )可復的免疫抑制作用無(wú)論在體外還是在體內試驗都是環(huán)孢素的數十倍到數百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應的抑制作用也比環(huán)孢素好。以往以環(huán)孢素為基礎的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應問(wèn)題依然如舊,增加劑量雖然有進(jìn)一步效果,但是帶來(lái)嚴重的不良反應,本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。服用普樂(lè )可復的患者,細菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低,尤其是本品有較強的親肝性,對肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1/3~1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周),同時(shí)不良反應也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類(lèi)甾醇的相對非依賴(lài)性等優(yōu)點(diǎn)。
他克莫司的血濃度維持在20mg/mL以下時(shí),多數病患的病情可以成功地被控制。當測量全血濃度時(shí)必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于定量分析法所能測得的定量限度而病患的臨床狀況不錯,則不須調整劑量。
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(責任編輯:葉海霞)
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