藥品說(shuō)明書(shū)，是以應用文體的方式對藥品來(lái)進(jìn)行相對的詳細描述，方便人們認識和了解藥品。說(shuō)明書(shū)要實(shí)事求是，有一說(shuō)一、有二說(shuō)二，不可為達到某種目的而夸大藥品作用和性能。說(shuō)明書(shū)要全面的說(shuō)明事物，不僅介紹功效，同時(shí)還要清楚地說(shuō)明應注意的事項和可能產(chǎn)生的問(wèn)題。

布地奈德吸入粉霧劑的說(shuō)明書(shū)是怎樣的？

藥品說(shuō)明書(shū)是載明藥品的重要信息的法定文件，是選用藥品的法定指南。新藥審批后的說(shuō)明書(shū)，不得自行修改。藥品說(shuō)明書(shū)的內容應包括藥品的品名、規格、生產(chǎn)企業(yè)、藥品批準文號、產(chǎn)品批號、有效期、主要成分、適應癥或功能主治、用法、用量、禁忌、不良反應和注意事項，中藥制劑說(shuō)明書(shū)還應包括主要藥味(成分)性狀、藥理作用、貯藏等。

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：布地奈德吸入粉霧劑

商品名稱(chēng)：布地奈德吸入粉霧劑(沐而暢茜樂(lè ))

英文名稱(chēng)：BudesonideInhalationPowder

拼音全碼：BuDiNaiDeXiRuFenWuJi(MuErChangQianLe)

【主要成份】本品的主要成份為布地奈德。其化學(xué)名稱(chēng)：16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮，

【性狀】本品為多劑量貯庫型吸入粉霧劑，內容物為白色或類(lèi)白色均勻粉末，無(wú)不分散團塊。

【適應癥/功能主治】適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎炎癥的輕度、中度和重度持續性哮喘患者。

【規格型號】200μg*200吸

【用法用量】請在醫生的指導下使用。口腔吸入，本品的劑量應依不同的病人加以調整。建議患者長(cháng)期規則用藥。使用方法詳見(jiàn)“如何使用布地奈德吸入粉霧劑”。當開(kāi)始以本品治療時(shí)，對哮喘和口服糖皮質(zhì)激素減量或停藥的患者，本品的用法用量分別為：成人（包括老年人和12-17歲的青少年）：一日200~1600μg。對于輕度哮喘的患者，一次200~400μg，一日一~二次；對于中度和重度哮喘的患者，日劑量可增加至1600μg。每天早晚使用或每晚同一時(shí)間使用，若哮喘癥狀?lèi)夯瑒t每日劑量應增加。6至11歲的兒童：一次200~400μg，一日一~二次。當哮喘控制后，應緩緩降低劑量至可有效控制哮喘的維持劑量。維持劑量的范圍：成人（包括老人和12-17歲的青少年）：一日200~1600μg6至11歲的兒童：一日200~800μg未接受糖皮質(zhì)激素治療者：需維持治療的哮喘患者根據上表劑量使用本品將有益處。對初始劑量反應不理想時(shí)，增加劑量可加強對哮喘的控制。使用吸入糖皮質(zhì)激素維持治療者：成人的臨床研究表示，同等劑量布地奈德經(jīng)由都保吸入器吸入的效果大于由壓力氣霧劑（pMDI）給藥的效果。因而，當用普米克壓力氣霧劑的患者改用普米克都保吸入器，且哮喘控制理想時(shí)，幾乎可將原劑量減到一半。如患者由吸入其他糖皮質(zhì)激素改用本品，開(kāi)始時(shí)給予類(lèi)似劑量，以后可考慮減量。慣用口服糖皮質(zhì)激素的患者：患者應處于較為穩定的狀態(tài)才開(kāi)始于常規口服治療外加一次400~800μg(成人和12-17歲以上的青少年)或一次200~400μg(6至11歲的兒童)，一日二次吸入治療，大約10天后，應逐步降低口服糖皮質(zhì)激素的劑量至最低有效劑量（例如以相當于每月2.5mg強的松龍的減量方式）。需特別強調的是，口服糖皮質(zhì)激素撤除的速度要慢。通常患者可完全以吸入性糖皮質(zhì)激素替代口服糖皮質(zhì)激素治療。在撤除時(shí)，盡管肺功能仍保持穩定甚至改善，某些患者可能出現全身糖皮質(zhì)激素撤除癥狀，例如關(guān)節和/或肌肉疼痛，疲乏和抑郁。對這些患者應鼓勵其繼續應用本品，但應監測腎上腺功能不全的客觀(guān)體征。如有出現腎上腺功能不全的征象，應暫時(shí)增加其全身糖皮質(zhì)激素的劑量，然后繼續更慢地撤除。在應激時(shí)期或嚴重哮喘發(fā)作時(shí)，改用吸入的患者需要補充全身激素。若使用超過(guò)推薦劑量的本品，其安全性和有效性尚未確定。為降低口腔念珠菌感染和聲音嘶啞的危險，應指導患者每次吸藥后用水漱口或刷牙。口腔念珠菌感染可使用局部抗菌藥治療，無(wú)需中斷使用本品。

【不良反應】糖皮質(zhì)激素吸入用藥的系統副作用明顯低于口服給藥，文獻報道和上市后經(jīng)驗提示可能發(fā)生以下不良反應：1.常見(jiàn)（≥1/100,＜1/10）①呼吸系統病癥：咳嗽、咽喉刺激、聲音沙啞②口咽部病癥：口咽念珠菌感染③胃腸道系統病癥：吞咽困難2.不常見(jiàn)（≥1/1000,＜1/100）①精神疾病：焦慮、抑郁②眼部病癥：白內障、視力模糊③肌肉骨骼和結締組織疾病：肌肉痙攣④神經(jīng)系統病癥：震顫3.罕見(jiàn)（≥1/10000,＜1/1000）①皮膚和附屬器功能病癥：皮膚搔癢、紅斑、淤青②精神癥狀：精神運動(dòng)性興奮、睡眠障礙、焦慮、抑郁、攻擊行為、煩躁不安、緊張、行為改變（主要是兒童）③內分泌癥狀：腎上腺皮質(zhì)功能不足和亢進(jìn)、生長(cháng)遲緩④呼吸系統病癥：發(fā)音困難、支氣管痙攣⑤免疫系統病癥：超敏反應（包括皮疹、皮炎、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應）4.非常罕見(jiàn)（＜1/10000）①精神病癥：神經(jīng)質(zhì)②內分泌病癥：腎上腺抑制③眼部病癥：青光眼④骨骼肌、結締組織病癥：骨密度下降吸入糖皮質(zhì)激素可能會(huì )出現全身效應，尤其是當長(cháng)期使用高劑量治療時(shí)。這可能包括腎上腺抑制、兒童和青少年生長(cháng)遲緩，骨密度降低，白內障，青光眼、易感染和抗壓適應能力受損。與口服糖皮質(zhì)激素相比，使用吸入性布地奈德所發(fā)生的全身副作用更低。本品中的輔料乳糖含有少量的牛奶蛋白，因而可能引起過(guò)敏反應。

【禁忌】對布地奈德或者牛奶蛋白過(guò)敏者禁用（輔料乳糖一水合物中含有少量的牛奶蛋白）。

【注意事項】1.運動(dòng)員慎用。2.不應試圖靠本品快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發(fā)現患者使用短效支氣管擴張劑無(wú)效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應就診。此時(shí)應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的本品或口服一療程糖皮質(zhì)激素。3.本品是一種預防治療藥物，因而，盡管在病癥不發(fā)作時(shí)也應該常規使用以獲得最佳的治療效果，不可突然停藥。4.對于由糖皮質(zhì)激素口服治療過(guò)渡到吸入治療的患者需特別觀(guān)察。對于腎上腺功能損傷的患者改為吸入治療時(shí)，在緊急情況下，如創(chuàng )傷、手術(shù)、感染或哮喘惡化時(shí)，需要額外的全身糖皮質(zhì)激素治療。這也適用于那些長(cháng)期接受高劑量吸入性糖皮質(zhì)激素治療的患者，這些患者的腎上腺功能可能已經(jīng)損傷，其可能導致臨床上嚴重的腎上腺抑制。5.以糖皮質(zhì)激素的吸入治療替代口服治療，有時(shí)可能導致以前口服糖皮質(zhì)激素治療所掩蓋的癥狀，例如過(guò)敏性鼻炎、濕疹、肌痛或者關(guān)節痛。這時(shí)應給予對癥治療。6.與其他吸入治療相同，吸入性布地奈德可能導致支氣管痙攣，其癥狀表現為吸入后氣喘和呼吸急促、氣短，這時(shí)，應立即給予吸入性支氣管擴張劑治療。此外，應立即停止使用本品，并對治療方案進(jìn)行重新評估，必要時(shí)，可采用其他合適的治療方式。7.如果患者使用本品治療出現呼吸困難的急性發(fā)作，應該給予吸入性支氣管擴張劑治療，并應考慮對患者的病情作重新評估。如果最大劑量的吸入性糖皮質(zhì)激素也不能充分地減輕哮喘癥狀，可能要求對患者進(jìn)行短期的口服糖皮質(zhì)激素治療。在這種情況下，應該在使用口服糖皮質(zhì)激素治療的同時(shí)繼續使用吸入性糖皮質(zhì)激素進(jìn)行維持治療。8.可能會(huì )出現皮質(zhì)類(lèi)固醇吸入劑的全身效應，特別是長(cháng)期服用高劑量時(shí)。與口服皮質(zhì)類(lèi)固醇相比，這些效應發(fā)生的可能性要小得多。可能的全身效應包括庫欣綜合征、庫欣樣特征、腎上腺抑制、兒童和青少年發(fā)育遲緩、骨礦物質(zhì)密度降低、白內障、青光眼，更罕見(jiàn)的是一系列心理或行為影響，包括精神運動(dòng)過(guò)度活動(dòng)、睡眠障礙、焦慮、抑郁或攻擊性（特別是在兒童中）。因此，重要的是將皮質(zhì)類(lèi)固醇吸入劑的劑量調整至可保持有效控制哮喘的最低劑量。9.視覺(jué)障礙可能與系統性和局部使用皮質(zhì)類(lèi)固醇有關(guān)。如果患者出現視力模糊或其他視力障礙等癥狀，應考慮轉診至眼科醫生評估可能的原因，包括白內障、青光眼或罕見(jiàn)疾病（如在使用全身和局部皮質(zhì)類(lèi)固醇后報道的中心性漿液性脈絡(luò )膜視網(wǎng)膜病變（CSCR））。10.在接受糖皮質(zhì)激素吸入劑治療期間可能會(huì )發(fā)生口腔念珠菌病。為減少口腔念珠菌病和聲音嘶啞的風(fēng)險，應建議患者在每次吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇后適當沖洗口腔或刷牙。口腔念珠菌病可能需要采取適當的抗真菌治療，某些患者可能需要停止治療。11.建議對長(cháng)期糖皮質(zhì)激素治療兒童的身高進(jìn)行定期檢測，一旦哮喘被控制，就應該降低劑量至最低有效劑量。醫生應密切監測通過(guò)任何途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(cháng)發(fā)育，權衡激素治療對哮喘控制的益處與可能對生長(cháng)抑制之間的利弊。12.以前長(cháng)期依賴(lài)口服糖皮質(zhì)激素治療的患者，由于長(cháng)期使用系統性糖皮質(zhì)激素治療，其腎上腺功能表現出受損。恢復其腎上腺功能可能需要相當一段時(shí)間。因而口服糖皮質(zhì)激素依賴(lài)性患者改為吸入本品時(shí)，其在一段時(shí)間內，可能仍然有腎上腺功能受損的危險。在這些情況下，應該常規監測患者的下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）功能。13.哮喘臨床癥狀的惡化可能源于急性呼吸道細菌感染，可能需要采用抗生素治療。對于這些患者，可能需要增加本品的劑量，并且可能需要短期使用口服糖皮質(zhì)激素。應使用短效吸入性支氣管擴張劑來(lái)減輕急性哮喘癥狀。14.應避免與酮康唑、HIV蛋白酶抑制劑或其他有效的CYP3A抑制劑聯(lián)合治療。如果不可能避免這種聯(lián)合治療，則相互作用藥物之間的給藥時(shí)間間隔應盡可能長(cháng)。15.如果患者出現急性或者潛伏性肺結核，則應給予特殊照料。使用本品治療前，應先對其肺結核給予治療。呼吸道真菌、病毒或者其他感染的患者，也需要特別給予護理，并且只有當他們正在接受充分的抗感染治療時(shí)，才可以使用本品。16.如果患者呼吸道有大量黏液分泌，則可能需要以口服糖皮質(zhì)激素進(jìn)行短期治療。17.嚴重肝病可能降低吸入性布地奈德的清除率，這就導致其系統生物利用度升高。可能的系統作用隨后會(huì )導致HPA功能受損，因而必須常規監測這些患者的HPA功能。18.本品不適合于那些罕見(jiàn)遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者使用。19.對駕駛和操作機器能力的影響，布地奈德不影響駕駛及使用機器能力。

【兒童用藥】6歲以下兒童使用本品的經(jīng)驗有限。建議對長(cháng)期糖皮質(zhì)激素治療兒童的身高進(jìn)行定期檢測，一旦哮喘被控制，就應該降低劑量至最低有效劑量。醫生應密切監測通過(guò)任何途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(cháng)發(fā)育，權衡激素治療對哮喘控制的益處與可能對生長(cháng)抑制之間的利弊。

【老年患者用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦大量的前瞻性流行病學(xué)研究結果及全球范圍的上市后使用經(jīng)驗未發(fā)現妊娠期間使用吸入布地奈德會(huì )增加胎兒和新生兒產(chǎn)生不良作用。如同在妊娠期間服用其他藥物一樣，孕婦使用布地奈德需要權衡其對母親的益處和對胎兒的危害，當對母親的益處超過(guò)對胎兒可能造成的危害時(shí)，可使用控制哮喘所需的布地奈德最低有效劑量。應考慮選用吸入糖皮質(zhì)激素，因為與達到同樣肺部效應的口服糖皮質(zhì)激素相比，其全身副作用低。哺乳期布地奈德可分泌至乳汁，但是，預計治療劑量對哺乳嬰兒無(wú)影響。哺乳期間可以使用布地奈德吸入粉霧劑。與其他藥物一樣，孕婦使用布地奈德時(shí)需權衡其對母親的益處和對胎兒的危害。應考慮選用吸入糖皮質(zhì)激素，因為與達到同樣肺部效應的口服糖皮質(zhì)激素相比，其全身副作用低。布地奈德可分泌乳汁，但是，預計普米克都保的治療劑量的哺乳嬰兒無(wú)影響。哺乳期過(guò)程中也可以使用普米克都保。

【藥物相互作用】尚未觀(guān)察到本品與其他治療哮喘或者COPD的藥物有相互作用。布地奈德的代謝轉化可被由CYP3A4代謝的物質(zhì)（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韋、奈非那韋、環(huán)孢素、炔雌醇和醋竹桃霉素）所抑制。本品與CYP3A4的這些抑制劑同時(shí)使用可增加血漿中布地奈德的濃度，這在短期內（1~2周）無(wú)臨床顯著(zhù)性，但長(cháng)期治療應該考慮這個(gè)問(wèn)題。在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)，但無(wú)明顯臨床意義與含可比司他的產(chǎn)品聯(lián)合治療預計會(huì )增加全身性副作用的風(fēng)險。應避免聯(lián)合使用，除非聯(lián)合治療收益超過(guò)全身性皮質(zhì)類(lèi)固醇副作用的增加風(fēng)險，在這種情況下，應監測患者的全身性皮質(zhì)類(lèi)固醇副作用。由于沒(méi)有數據支持劑量建議，所以應該避免聯(lián)合治療。如果不可能避免，兩種治療之間的間隔時(shí)間應盡可能長(cháng)，同時(shí)也可以考慮減少布地奈德的劑量。有關(guān)大劑量布地奈德吸入劑發(fā)生這種相互作用的有限數據表明，如果每天一次的200mg伊曲康唑與布地奈德（單劑量1000μg）吸入劑聯(lián)用，血漿水平可能顯著(zhù)升高（平均升高4倍）。在接受雌激素和避孕類(lèi)固醇治療的女性中也觀(guān)察到皮質(zhì)類(lèi)固醇的血漿濃度升高和增效作用，但是在接受布地奈德同時(shí)攝入低劑量復方口服避孕藥的女性中沒(méi)有觀(guān)察到效應。由于腎上腺功能可能受到抑制，診斷垂體功能不全的ACTH刺激試驗可能顯示錯誤結果（較低的結果值）。

【藥物過(guò)量】本品急性過(guò)量，即便使用大的劑量，也不會(huì )產(chǎn)生臨床上的問(wèn)題。若長(cháng)期大劑量使用，可出現糖皮質(zhì)激素的全身性作用，如皮質(zhì)醇增多癥和腎上腺抑制。在過(guò)量用藥急性毒性的情況下，無(wú)需采取特殊的應急措施，繼續采用所推薦的劑量，HPA功能幾天后可以恢復。但在緊急情況下，可能有必要服用糖皮質(zhì)激素作為預防治療（例如高劑量的氫化可的松）。腎上腺皮質(zhì)萎縮的患者應該被作為類(lèi)固醇依賴(lài)型患者進(jìn)行治療，需采用合適的系統糖皮質(zhì)激素進(jìn)行維持治療直到病情穩定。

【藥理毒理】藥理作用布地奈德是一種局部應用的合成的非鹵化皮質(zhì)激素。動(dòng)物誘發(fā)試驗顯示：布地奈德具有較強的抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)性及遲發(fā)性過(guò)敏反應所引起的支氣管阻塞。對氣道高反應性患者，布地奈德能降低氣道對組胺和乙酰膽堿的反應。毒理研究遺傳毒性布地奈德Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、黑腹果蠅隱性致死試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性大鼠皮下給予布地奈德20μg/Kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10），可見(jiàn)母體增重，產(chǎn)前存活率、產(chǎn)時(shí)和哺乳期幼仔存活率下降，在5μg/kg（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40）劑量下未見(jiàn)類(lèi)似作用。兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/Kg/天（分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/4和2.5倍）可見(jiàn)死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德25-250μg/Kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/2-1/4）劑量時(shí)未見(jiàn)致畸和死胎。致癌性小鼠經(jīng)口給予布地奈德200μg/Kg/天（約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量），連續91周，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。在SD大鼠104周致癌性試驗中，雄性大鼠經(jīng)口給予50μg/Kg/天（約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量）可見(jiàn)神經(jīng)膠質(zhì)瘤發(fā)生率明顯增加。雄性大鼠在劑量為10、25μg/Kg/日、雌性大鼠劑量為50μg/Kg/日，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。以Fisher大鼠和SD大鼠進(jìn)行另外兩項2年致癌性試驗中，經(jīng)口給予布地奈德劑量為50μg/Kg/日時(shí)，未見(jiàn)神經(jīng)膠質(zhì)瘤發(fā)生率增加，而雄性SD大鼠可見(jiàn)肝細胞腫瘤發(fā)生率顯著(zhù)增加。上述兩項試驗中同時(shí)給予的對照皮質(zhì)激素潑尼松龍和曲安奈德，可見(jiàn)類(lèi)似結果。糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細胞因子介導的免疫反應，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較，布地奈德的內在效力比潑尼松龍高約15倍。一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實(shí)，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著(zhù)差異，而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著(zhù)差異。因此吸入常規劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道的直接作用來(lái)解釋。對動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗顯示：布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)及遲發(fā)過(guò)敏反應所引起的支氣管阻塞。對哮喘惡化的作用研究發(fā)現，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地預防兒童和成人哮喘的惡化。對運動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預防運動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。對氣道反應性的影響在高反應性患者，布地奈德能降低氣道對直接和間接刺激的反應。對慢性阻塞性肺病(COPD)的作用患輕至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，與安慰劑相比，治療3－6個(gè)月后，可改善患者的FEV1，在三年的治療中可維持這種改善。對下丘腦－垂體－腎上腺(HPA)軸功能的影響ACTH試驗顯示，吸入推薦劑量的布地奈德，對腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松。成人一日劑量高達1600μg，兒童一日劑量高達800μg，連續使用3個(gè)月，未發(fā)現血漿皮質(zhì)醇水平以及對ACTH刺激的反應發(fā)生有臨床意義的改變。長(cháng)達52周的隨訪(fǎng)證實(shí)沒(méi)有發(fā)生HPA軸抑制。對生長(cháng)的影響兒童用都保吸入布地奈德2～6年，一日劑量高達400μg，與非糖皮質(zhì)激素治療相比，無(wú)證據表明這樣用藥對兒童生長(cháng)發(fā)育有影響。臨床前安全性研究資料急性、亞急性和長(cháng)期毒性研究發(fā)現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相似。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗測試系統評價(jià)，布地奈德無(wú)致突變和致畸作用。雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結果被認為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對照組或空白對照組之間沒(méi)有區別。現已得出結論，認為布地奈德治療不會(huì )增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗表明，沒(méi)有證據顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì )引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細胞腫瘤。

【藥代動(dòng)力學(xué)】【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：布地奈德口服給藥后，大約1-2小時(shí)，血藥濃度達到峰值，絕對生物利用度為6-13%。本品吸入用藥后的血藥濃度與用藥劑量成正比，每日多次用藥，藥物有輕微蓄積現象。經(jīng)吸入后約有15-25%的藥物進(jìn)入肺部，30分鐘內達最高血藥濃度，若吸入后不及時(shí)漱口并將漱洗液吐出，吸入藥物中大部分將保留在口咽部并有些被吞咽進(jìn)入全身系統。分布：布地奈德在體內各組織的分布很廣，其分布容積約3L/kg。吸入單劑量布地奈德1600μg后90分鐘時(shí)，在肺部組織中的濃度是血漿中的8倍，該比值保持4小時(shí)不變。布地奈德的血漿蛋白結合率為85-90%。生物轉化：布地奈德在肺、腸或鼻粘膜中不發(fā)生生物轉化。布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高（>>90%），代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低，其在人體肝臟中通過(guò)細胞色素P450的亞族CYP3A4催化發(fā)生生物轉化而生成兩種主要代謝產(chǎn)物16α-羥基氫化潑尼松和6β-羥基布地奈德，其糖皮質(zhì)激素樣活性幾乎不到布地奈德的1%。消除：布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經(jīng)尿液和糞便排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。本品吸入用藥后系統吸收的藥物清除速度很快，血漿清除率52-84L/小時(shí)，半衰期為2-3小時(shí)。藥代動(dòng)力學(xué)線(xiàn)性：在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成比例。兒科人群：布地奈德在4-6歲哮喘患兒中的全身清除率約為0.5L/min。每公斤體重兒童的清除率比成人高出約50%。半衰期約為2.3小時(shí)。這與成年人大致相同。

【貯藏】30℃以下,密封。

【包裝】本品置于特制的吸入氣流驅動(dòng)的多劑量粉末吸入器中。1瓶/盒。

【有效期】36月

【批準文號】H20140421

【生產(chǎn)企業(yè)】OrionCorporationOrionPharma，EspooPlant(芬蘭奧立安集團）

健客藥師溫馨提醒：對本品過(guò)敏者請慎服，如需使用請依照醫生吩咐正確使用。如果您在使用本品期間有任何不適或疑問(wèn)，請及時(shí)致電健客藥師，400-086-5111，這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南！