伏立康唑片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類(lèi)白色。主要成份為伏立康唑，化學(xué)名（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-丁醇。那么，伏立康唑片與環(huán)孢素合用是怎樣呢？

伏立康唑片的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物，伏立康唑片在血漿中約占72%。伏立康唑片的代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱，對伏立康唑的藥理作用無(wú)顯著(zhù)影響。伏立康唑片主要通過(guò)肝臟代謝，僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。伏立康唑片的終末半減期與劑量有關(guān)。伏立康唑片口服200mg后終末半減期約為6小時(shí)。由于其非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，終末半衰期值不能用于預測伏立康唑的蓄積或清除。伏立康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)（包括吸收快，吸收穩定，體內蓄積和非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)）與健康受試者一致。

伏立康唑片的全身暴露量相當于人用治療劑量所達到的暴露量時(shí)，伏立康唑片對大鼠具有致畸作用，對家兔具有胚胎毒性。伏立康唑片在分娩前和分娩后的研究中，給予大鼠低于人用治療劑量所達到的暴露量后，大鼠妊娠時(shí)間延長(cháng)，分娩時(shí)間延長(cháng)，引起難產(chǎn)導致母鼠死亡，圍產(chǎn)期幼鼠存活率降低。伏立康唑片與其他唑類(lèi)抗真菌藥相仿，伏立康唑片影響分娩的機制很可能有種屬特異性，其中包括降低雌二醇的水平。

伏立康唑片與環(huán)孢素（CYP3A4底物）合用：在病情穩定的腎移植患者中，伏立康唑可使環(huán)孢素的Cmax和AUCτ至少分別增高13％和70％。當已經(jīng)接受環(huán)孢素治療的患者開(kāi)始應用本品時(shí)，建議其環(huán)孢素的劑量減半，并嚴密監測環(huán)孢素的血藥濃度。環(huán)孢素濃度的增高可引起腎毒性。停用本品后仍需嚴密監測環(huán)孢素的濃度，如有需要可增大環(huán)孢素的劑量。

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（實(shí)習編緝：陳志東）