利格列汀片，主要成分是利格列汀，適用作為2型糖尿病成年中膳食和運動(dòng)的輔助治療改善血糖控制。那么，利格列汀片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

利格列汀片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】利格列汀。

【性狀】本品為淺紅色圓形雙凸，斜邊薄膜衣片。一面凹刻BI公司標志，另一面凹刻“D5”，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】利格列汀與二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用，配合飲食控制和運動(dòng)，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。

【用法用量】成人：推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時(shí)間服用，餐時(shí)或非餐時(shí)均可服用。特殊人群：腎功能不全患者：腎功能不全患者不需要調整劑量。肝功能不全患者：肝功能不全患者不需要調整劑量。漏服：如果遺漏給藥，建議患者在下次服藥時(shí)不需服用雙倍劑量。

【不良反應】1.用TRADJENTA治療患者報道≥5%并常比用安慰劑治療患者更多的不良反應包括鼻咽炎。2.用TRADJENTA和磺酰脲類(lèi)聯(lián)用治療患者與安慰劑和磺酰脲聯(lián)用治療患者比較低血糖癥報道更為常見(jiàn)。3.隨機化至利拉利汀患者更常報道胰腺炎(1每538人年相比對比藥零每433人年)。

【禁忌】禁用于對利格列汀有過(guò)敏史，諸如蕁麻疹、血管性水腫或支氣管高敏反應的患者。

【注意事項】1.當與一種胰島素促分泌素(如，磺酰脲類(lèi))使用時(shí),考慮減低胰島素促分泌素的劑量以減低低血糖癥的風(fēng)險。2.用TRADJENTA或任何其它抗糖尿病藥減低大血管風(fēng)險沒(méi)有建立結論性證據的臨床研究。

【兒童用藥】尚未建立本品在兒童患者中的安全性和有效性數據。

【老年患者用藥】在15項利格列汀的臨床試驗中，共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5mg治療：1085名患者（27%）為65歲或以上，而131名患者（3%）為75歲或以上。在這些患者中，有2566名參加了12項雙盲安慰劑對照研宄：591名（23%）為65歲或以上，82名（3%）為75歲或以上。在65歲及以上的患者和較年輕的患者之間，沒(méi)有發(fā)現總體安全性或有效性的差異。因此對老年人群并無(wú)劑量調整建議。雖然利格列汀的臨床研宄中未發(fā)現老年和年輕患者之間的差異，但是不能排除某些老年個(gè)體會(huì )更為敏感的可能性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠：在大鼠和家兔中，進(jìn)行了生殖研究。但是，并沒(méi)有在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、對照良好的研究。因為動(dòng)物的生殖研宄并不是總能預測人類(lèi)的反應，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達30mg/kg，給予孕家兔，劑量達150mg/kg，并無(wú)致畸性，根據AUC暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1943倍），會(huì )引起胚胎吸收增加以及內臟和骨骼變化。2.哺乳母親：現有的動(dòng)物數據表明，利格列汀可以分泌到乳汁中，乳汁/血漿比為4：1。尚不明確該藥物是否會(huì )分泌到人乳汁中。因為許多藥物都會(huì )在人乳汁中分泌，故當哺乳的婦女接受利格列汀給藥時(shí)必須非常小心。

【藥物相互作用】利格列汀是CYP同功酶CYP3A4的弱到中等抑制劑，但是對其他CYP同功酶并無(wú)抑制，也不是CYP同功酶的誘導劑，包括：CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和4A11。利格列汀是一種P-糖蛋白（P-gp）底物，在高濃度下，可以抑制P-糖蛋白介導的地高辛轉運。根據這些結果以及體內藥物相互作用研究，認為利格列汀在治療濃度下，不太可能與其他P-gp底物發(fā)生相互作用。

【藥物過(guò)量】如果發(fā)生利格列汀過(guò)量，即刻至醫院就診。還應當根據患者的臨床情況采取常用的支持措施（例如，清除胃腸道中未吸收的藥物，進(jìn)行臨床監測，以及支持性治療）。利格列汀不太可能可以通過(guò)血液透析或腹膜透析清除。在健康受試者中開(kāi)展的對照試驗中，利格列汀單次給藥劑量達600mg（相當于推薦日劑量的120倍），沒(méi)有與藥物劑量相關(guān)的臨床不良藥物反應。在人類(lèi)中沒(méi)有600mg以上劑量的使用經(jīng)驗。

【藥理毒理】利格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，DPP-4能夠降解腸促胰島素激素樣多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽（GIP）。利格列汀能夠升高活性腸促胰島素激素的濃度，以葡萄糖依賴(lài)性的方式刺激胰島素釋放，降低循環(huán)中的胰高血糖素水平。這兩種腸促胰島素激素都參與了葡萄糖穩態(tài)的生理調節。一天中腸促胰島素分泌維持較低的基礎水平，進(jìn)餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的條件下，GLP-1和GIP能增加胰腺β-細胞胰島素的生物合成和分泌。此外，GLP-1還能減少胰腺α細胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量減少。

【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康受試者和2項糖尿病患者中，研究了利格列汀藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)。健康受試者單次口服5mg劑量后，血漿峰濃度大約在給藥后1.5小時(shí)（Tmax）發(fā)生；平均血漿曲線(xiàn)下面積（AUC）為139nmol·h/L，最大血漿濃度（Cmax）為8.9nmol/L。利格列汀的血漿濃度以至少二相的方式消除，終末半衰期較長(cháng)（>100小時(shí)），這與利格列汀與DPP-4進(jìn)行可飽和的結合有關(guān)。半衰期較長(cháng)并不會(huì )引起藥物的蓄積。經(jīng)過(guò)5mg劑量利格列汀多次口服可以確定，利格列汀蓄積的有效半衰期約為12個(gè)小時(shí)。每日給藥1次以后，5mg利格列汀在第3次給藥以后達到了穩態(tài)血藥濃度，在穩態(tài)時(shí)達到的Cmax和AUC與第一次給藥相比，增加了1.3倍。利格列汀AUC的受試者自身變異系數和受試者間變異系數都較小（分別為12.6%和28.5%）。在1～10mg劑量范圍內，利格列汀的血漿AUC以低于劑量比例的方式增加。利格列汀在健康受試者中的藥代動(dòng)力學(xué)通常與2型糖尿病患者相似。

【有效期】36月。

【批準文號】H20130865。

【生產(chǎn)企業(yè)】BoehringerIngelheimPharmaceuticalsInc.。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）