博路定恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定恩替卡韋片的貯藏方法是怎樣呢?
博路定恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,博路定恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。博路定恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定恩替卡韋片在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,博路定恩替卡韋片抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。
博路定恩替卡韋片的貯藏方法:密封,在涼暗處(避光并不超過(guò)20℃)保存。本品必須存放在兒童不可觸及的地方。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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