他克莫司膠囊為淺黃色硬質(zhì)膠囊,內容物為白色粉末。他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。那么,他克莫司膠囊的胃腸道異常有什么呢?
他克莫司膠囊在分子水平,他克莫司膠囊的作用通過(guò)其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導,胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。他克莫司膠囊復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經(jīng)磷酸酶結合并抑制鈣調神經(jīng)磷酸酶,導致T細胞內鈣依賴(lài)性信號傳導通路抑制,從而阻止一系列淋巴因子的基因轉錄。他克莫司膠囊的體內外實(shí)驗均證明是一種強效的免疫抑制劑。他克莫司膠囊能抑制細胞毒淋巴細胞的形成,后者是引起移植物排斥反應的主要因素。
他克莫司膠囊抑制T細胞的活化和T輔助細胞依賴(lài)型B細胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達。他克莫司膠囊對大鼠和狒狒的毒性研究顯示,腎臟和胰腺是上要受影響的器官。他克莫司膠囊對大鼠的研究顯示,他克莫司膠囊對神經(jīng)系統和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。他克莫司膠囊的體內及體外相關(guān)試驗表明,他克莫司膠囊沒(méi)有任何潛在的致突變性。
他克莫司膠囊的胃腸道異常;極常見(jiàn):腹瀉、惡心;常見(jiàn):胃腸道炎、胃腸道潰瘍和穿孔、胃腸道出血、口腔炎和潰瘍、腹水、嘔吐、胃腸道和腹部疼痛、消化不良體征和癥狀、便秘、胃脹、氣脹、便溏、胃腸道體征和癥狀;少見(jiàn):麻痹性腸梗阻、腹膜炎、急性和慢性胰腺炎、血淀粉酶升高、胃食管反流、胃排空異常;罕見(jiàn):腸梗阻、胰腺假性囊腫。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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